DỊCH VỤ Y KHOA


THƯ VIỆN SÁCH MEDIC

MedicalBooks

WEBSITE LIÊN KẾT


Warning: file_exists() [function.file-exists]: open_basedir restriction in effect. File(C:\Inetpub\vhosts\bvbinhan.com.vn\httpdocs\ver/http://img.f41.suckhoe.vnecdn.net/2015/12/11/260E8FE300000578-2967622-image-3493-4030-1449810189.jpg) is not within the allowed path(s): (C:/Inetpub/vhosts/bvbinhan.com.vn\;C:\Windows\Temp\) in C:\Inetpub\vhosts\bvbinhan.com.vn\httpdocs\ver\plugins\content\extranews.php on line 613

Một số đặc điểm của các kháng sinh Carbapenem

Email In PDF.

Nhóm Carbapenem gồm 4 kháng sinh: Imipenem, meropenem, ertapenem và doripenem. Đây là những kháng sinh beta lactam có phổ kháng khuẩn rộng nhất hiện nay. Các kháng sinh thuộc nhóm này có vai trò nhất định trong điều trị bao vây cũng như điều trị theo mục tiêu những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và đa đề kháng, đặc biệt là những trường hợp đa đề kháng có liên quan đến trực khuẩn Gram âm và những thuốc khác không hiệu quả hoặc không phù hợp.

Phổ kháng khuẩn của các kháng sinh carbapenem bao gồm:

-          Vi  khuẩn Gram âm (H. influenzae sản xuất beta-lactamase và N. gonorrhoeae, Enterobacteriaceae, và P. aeruginosa), bao gồm cả những chủng sản xuất men beta-lactamase phổ rộng (ESBL).

-          Vi khuẩn yếm khí (bao gồm cả B. fragilis).

-          Vi khuẩn Gram dương (bao gồm cả Enterococcus  faecalis và Listeria).
Imipenem là kháng sinh đầu tiên của nhóm carbapenem. Imipenem bị bất hoạt ở ống lượn gần của thận do bị phân cắt bởi men dehydropeptidase enzyme, kết quả dẫn đến nồng độ thuốc ở dạng hoạt động trong nước tiểu thấp và gây hoại tử ống lượn gần trên  mô hình thử nghiệm với thỏ. Sự phân cắt này có thể được ngăn ngừa bằng cách kết hợp imipenem với  cilastatin, một chất ức chế dehydropeptidase.

Imipenem - cilastatin có liên quan đến độc tính trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm sự thay đổi trạng thái tinh thần, rung giật cơ, và đặc biệt là co giật. Những tác động này đặc biệt rõ rệt ở những bệnh nhân có bệnh lý thần kinh trung ương hoặc suy thận. Không sử dụng imipenem để điều trị viêm màng não. 

Meropenem có phổ kháng khuẩn tương tự như imipenem. Tuy nhiên, khác với imipenem, meropenem ổn định hơn với men dehydropeptidase ở thận, vì vậy có thể có tác dụng mà không cần kết hợp với cilastatin. Meropenem  ít có nguy cơ gây động kinh hơn imipenem-cilastatin. 

Meropenem là carbapenem duy nhất được chấp thuận để điều trị viêm màng não. Các tổng quan hệ thống và phân tích gộp cho thấy meropenem có thể hiệu quả hơn và an toàn hơn imipenem – cilastin trong những chỉ định khác, khả năng cảm ứng đề kháng thấp hơn.

Imipenem và meropenem được dùng để điều trị nhiễm trùng bệnh viện nặng và đa nhiễm trùng gây ra bởi nhiều chủng vi khuẩn đề kháng.

Ertapenem là một carbapenem thế hệ mới với phổ kháng khuẩn hẹp hơn so với imipenem hoặc meropenem. Ertapenem có tác động trên Enterobacteriaceae và các vi khuẩn yếm khí, nhưng kém hơn so với các carbapenem khác trên P. aeruginosa, Acinetobacter, và các vi khuẩn Gram dương, đặc biệt là vi khuẩn ruột và phế cầu kháng penicillin. Ưu điểm chính của ertapenem so với các carbapenem khác là thời gian bán hủy kéo dài và có thể được dùng một lần mỗi ngày. Ertapenem được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng ổ bụng, nhiễm trùng phụ khoa và viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.

Doripenem được FDA chấp thuận năm 2007 để điều trị nhiễm trùng đường tiểu dạng phức tạp và nhiễm trùng ổ bụng . Phổ kháng khuẩn tương tự như meropenem, mặc dù khả năng kháng P. aeruginosa in vitro dường như mạnh hơn meropenem. Cần có thêm các thử nghiệm lâm sàng để xác nhận tính hiệu quả và an toàn của doripenem trong các trường hợp viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và các nhiễm trùng nặng khác.

Imipenem được chấp nhận sử dụng cho trẻ em kể cả trẻ sơ sinh. Meropenemertapenem chỉ được chấp nhận sử dụng cho trẻ trên 3 tháng tuổi. Tuy nhiên, tài liệu "British National  Formulary for children" của Hiệp hội Y khoa Anh quốc và Hội Dược học Hoàng  gia Anh vẫn cung cấp liều dùng của meropenem cho trẻ sơ sinh. Doripenem chỉ được chấp nhận sử dụng trên người lớn. Cần có thêm nghiên cứu trước khi sử dụng doripenem trên trẻ em.

Bảng: Tóm tắt đặc điểm của các kháng sinh nhóm carbapenem

 

Imipenem

Meropenem

Ertapenem

Doripenem

FDA chấp thuận

1985

1996

2001

2007

Biệt dược tham khảo

Tienam 500mg
(imipenem + cilastatin)

Meronem 500mg/1g

Invanz 1g

Doribax 500mg

Liều dùng cho trẻ sơ sinh

- Trẻ dưới 7 ngày tuổi:
 20 mg/kg mỗi 12 giờ
 - Trẻ từ 7 - 21 ngày tuổi: 20 mg/kg mỗi 8 giờ
 - Trẻ từ 21 - 28 ngày tuổi: 20 mg/kg mỗi 6 giờ

  • Nhiễm khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí, kị khí; nhiễm khuẩn huyết bệnh viện:

 - Trẻ dưới 7 ngày tuổi: 20 mg/kg mỗi 12 giờ, 
liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng
 - Trẻ từ 7 - 28 ngày tuổi: 20 mg/kg mỗi 8 giờ, liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng

  • Viêm màng não:

 - Trẻ dưới 7 ngày tuổi: 40 mg/kg mỗi 12 giờ
 - Trẻ từ 7 - 28 ngày tuổi: 40 mg/kg mỗi 8 giờ

 

 

Liều dùng cho người lớn

250-1000mg mỗi 6 - 8 giờ

500-2000mg mỗi 8 giờ

1000 mg mỗi 12-24 giờ

500mg mỗi 8 giờ

Đường dùng

Tiêm truyền tĩnh mạch

Tiêm truyền tĩnh mạch

Tiêm truyền
tĩnh mạch / Tiêm bắp

Tiêm truyền
tĩnh mạch

Thời gian tiêm truyền (phút)

20-60

15-30

30

60

Thời gian bán thải (giờ)

~ 1

~ 1

~ 4

~ 1

Tỷ lệ thuốc gắn kết
với protein

13-20%

2-10%

85-95%

9%

Thải trừ qua thận

70%

70%

80%

60-75%
(38% ở dạng không chuyển hóa)

Phổ kháng khuẩn

Tác động trên cầu khuẩn Gram dương tốt hơn so với meropenem

Tác động trên trực khuẩn Gram âm tốt hơn so với imipenem

Tác động kém trên P.aeruginosa,
Acinetobacter

Tương tự như meropenem

Khả năng đề kháng của vi khuẩn

Cao

Thấp

Cao

Thấp

Tương tác thuốc

Làm giảm nồng độ acid valproic khi dùng cùng với aicd valproic/divalproex sodium. Không dùng với ganciclovir.

Probenecid, Aicd valproic

Aicd valproic/divalproex sodium, Probenecid

Aicd valproic/Natri valproate

Nguồn:

Trang web – www.tudu.com.vn – bệnh viện Từ Dũ

Tài liệu tham khảo: 
1. Use of carbapenems in children. Selection and Use of Essential Medicines. Geneva, 29 September to 3 October 2008.
2. Combination beta-lactamase inhibitors, carbapenems, and monobactam. UpToDate 2011.
3.   Carbapenems: a potent class of antibiotics,  Nicolau, D.P.. Expert Opin Pharmacother, 2008. 9(1): p.  23-37.
4.  Carbapenems. British Nation Formulary for Children 2011 -2012, p. 272
5.  Doripenem Use in Pediatrics -  Learning from Pharmacokinetic Data of Other Carbapenem, Patrick Grove, Tsz-Yin So, Journal of Pediatric Sciences; 2010; 2; e8
 
You are here: Trang chủ Tin y dược Y học thường thức Một số đặc điểm của các kháng sinh Carbapenem